胺碘酮(胺碘酮是什么)

各位老铁们好，相信很多人对胺碘酮都不是特别的了解，因此呢，今天就来为大家分享下关于胺碘酮以及胺碘酮是什么的问题知识，还望可以帮助大家，解决大家的一些困惑，下面一起来看看吧！

一、胺碘酮的药理

口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉.在血浆中62.1%与白蛋白结合, 33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14～28天,单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取),长期服药为13～30天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后4～6小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度,稳态血药浓度为0.92～3.75μg/ml。4～5天作用开始, 5～7天达最大作用,停药后作用可持续8～10天,偶可持续45天。静注后5分钟起效,停药可持续20分钟～4小时。有效血药浓度为1～2.5μg/ml,中毒血药浓度1.8～3.7μg/ml以上。血液透析不能清除本品。

胺碘酮在组织内转运缓慢，亲和力高。其生物利用度因人而异，在30%～80%(平均约 50%)。单剂量口服3～7小时后达峰浓度。负荷量给药通常在一周(几天到两周)后发挥作用。胺碘酮半衰期长且有明显个体差异(20～1Q0天)。在治疗头几天，大部分药物在组织中蓄积，尤其是脂肪组织，数天后开始清除，一至几个月后因人而异达到稳态浓度。

由于上述特性，应给予负荷量以便使组织迅速饱和，发挥治疗作用。

部分碘从分子中移出并经尿排泄。每天服 2O0mg胺碘酮则可排出相当于6毫克碘，因此其余大部分碘则通过肝脏排泄由粪便排出。经肾脏排泄极少，所以允许肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮。停药后药物清除需持续数月，应注意药物的残余效应会持续 10天至 1月。

二、胺碘酮是什么

适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。

本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的?及?肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15~20%，使 PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

1增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。

2增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30％～50％剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。

3与?受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。

4增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。

5与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。

6增加日光敏感性药物作用。7可抑制甲状腺摄取[123I]、［133I］及［99mTc］。

1心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；②房室传导阻滞；③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时；④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。

2甲状腺：①甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；②甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。

3胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。

4眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。

5神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。

6皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。

7肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。

8肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及 2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。

9其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的?及?肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15~20%，使 PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

2 II或III度房室传导阻滞者禁用。

静脉滴注：负荷量按体重3mg/kg，然后以1～1.5mg／min维持，6小时后减至0.5～1mg/min，一日总量1200mg。以后逐渐减量，静脉滴注胺碘酮最好不超过3～4天。

1过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。

2对诊断的干扰：①心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征；②极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高；③甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。

3下列情况应慎用：①窦性心动过缓；②Q-T延长综合征；③低血压；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥严重充血性心力衰竭。

4多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图，口服时应特别注意Q-T间期；③肝功能；④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次；⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次；⑥眼科检查。

5本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。

6本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用

三、胺碘酮简介

目录 1拼音 2英文参考 3国家基本药物 4概述 5胺碘酮说明书 5.1药品名称 5.2英文名称 5.3胺碘酮的别名 5.4分类 5.5剂型 5.6胺碘酮的药理作用 5.7胺碘酮的药代动力学 5.8胺碘酮的适应证 5.9胺碘酮的禁忌证 5.10注意事项 5.11胺碘酮的不良反应 5.12胺碘酮的用法用量 5.13胺碘酮与其它药物的相互作用 5.14专家点评 6胺碘酮中毒 6.1临床表现 6.2治疗 7参考资料附：*胺碘酮相关药品说明书其它版本 1拼音

àn diǎn tóng

与胺碘酮有关的国家基本药物零售指导价格信息

目录序号药品名称剂型规格单位零售指

导价格类别备注 588 83胺碘酮片剂 200mg*30盒（瓶） 27.3化学药品和生物制品部分* 589 83胺碘酮片剂 100mg*10盒（瓶） 5.6化学药品和生物制品部分 590 83胺碘酮片剂 200mg*10盒（瓶） 9.5化学药品和生物制品部分 591 83胺碘酮片剂 200mg*24盒（瓶） 22化学药品和生物制品部分 592 83胺碘酮胶囊 200mg*30盒（瓶） 27.8化学药品和生物制品部分 593 83胺碘酮注射剂 150mg:2ml瓶（支） 28.5化学药品和生物制品部分*△ 594 83胺碘酮注射剂 150mg瓶（支） 29.5化学药品和生物制品部分 595 83胺碘酮注射剂 150mg（冻干粉）瓶（支） 31.5化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

胺碘酮具有抗心律失常作用，可延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期，降低窦房结自律性，有利于消除折返激动。临床用于治疗室性、室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动。预激综合征等。本药主要损害心脏、消化系统、神经系统及引起过敏反应等。

Amiodarone,Cordarone, Atlansil

乙碘酮；安律酮；胺碘达隆；胺碘呋酮；乙胺碘呋酮；可达龙

循环系统药物>抗心律失常药物>延长动作电位时程药

2.注射剂（盐酸盐）：0.15g（3ml）。

为广谱抗心律失常药。可延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期，降低窦房结自律性，有利于消除折返激动。抑制心房及心室传导纤维的快速钠离子内流，减慢传导速度，并可抑制房室旁路传导。提高心室致颤阈值，减少心室颤动发作。另外还有扩张冠状动脉、降低心肌作功减少心肌耗氧量的作用。

胺碘酮口服吸收迟缓而不完全，起效缓慢，口服生物利用度约为50%。口服用药4～10天开始起效，约1个月后达稳态血药浓度。静脉注射后5min起效，停药后可持续20min至4个h。胺碘酮有效血浓度为1～2.5mg/L，中毒血药浓度为1.8～4.7mg/L。血浆蛋白结合率约为60%，主要分布于脂肪组织，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，也可进入乳汁。主要在肝脏代谢，尿中未能见到原形药物。一部分游离碘分子以碘化物形式在尿中排泄，约占总含碘量的5%，其余的碘经肠肝循环从粪便中排出。

临床用于室性心动过速和室上性心动过速、期前收缩、阵发性心房扑动。也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常患者。对其他βˉ受体阻断剂无效的顽固性阵发性心动过速也能奏效。另外，也用于慢性冠状动脉功能不全和心绞痛的治疗。

有室内或房室传导阻滞和心动过缓时，以及甲状腺功能失调者和碘过敏者禁用。心肌病患者禁止静脉注射。

静脉注射后几min可能引起中等度短暂性血压下降，当用药过快（少于3min）可引起循环衰竭。

1.肺毒性，少见，可致呼吸困难，肺部啰音，干咳，发热及缺氧表现，X线见肺浸润性病变或呈肺间质纤维化（发生率0.5%～1.5%），一旦出现应停药并用肾上腺皮质激素治疗。

2.心脏不良反应，可致心动过缓，一般达治疗剂量时，心率可减少10%，与胺碘酮耗竭交感神经末梢介质有关，故阿托品不能提高心率。窦性静止、房室传导阻滞亦有发生。对窦房结功能低下、有房室传导阻滞者禁用。剂量过大可引起室性心动过速恶化，QT间期延长及尖端扭转怀室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血压等。

3.胃肠道反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹胀、便秘、金属味等。

4.肝损害致转氨酶升高，罕见肝硬化。

5.角膜色素沉着（占20%～90%），通常无症状，沉着于前房，不影响视力，停药后可消失，亦可用甲基纤维素滴眼预防。

6.甲状腺毒性：胺碘酮含有较高的碘，100mg胺碘酮相当于元素碘47.2mg，约为卢戈液6滴，长期服用可能发生甲状腺功能亢进或减退，甲状腺功能减退症（2%～4%），长期服用应监测甲状腺功能，对患甲状腺疾病或对碘过敏者禁用。

7.少见神经系统损害（如共济失调、锥体外束震颤、外周神经病），光过敏等。有报道血小板减少和附睾炎。

1.一般先给负荷量，每次0.2g，每天3次，服用1周后改为每次0.2g，每天2次，再服1周，以后改为维持量0.2g，每天1次。根据疗效3～6个月后可逐渐改为每周服药5～6次或隔日1次，每次0.2g。对严重的致命性心律失常负荷量可增加至每天800mg。体重大者可酌情加重。

2.静脉给药：负荷量3～5mg/kg，以5%～10%葡萄糖液稀释后5～10min内注入，0.5～1h后可重复该剂量。达疗效后静脉点滴维持量一般每分钟0.5～2mg，根据疗效调整剂量，可连续用3～5天。剂量过大对心肌收缩有抑制作用。

2.能使地高辛、阿普林定、奎尼丁、普鲁卡因胺的血药浓度增加，加重其不良反应。

3.能增加β受体阻滞剂及钙阻滞剂对窦房结、房室结及心肌收缩力的抑制作用。

4.与普罗帕酮、丙吡胺、美西律、利多卡因等同用，可增加对心脏的不良反应。

5.单胺氧化化酶抑制剂可使胺碘酮代谢降低。

胺碘酮原作为血管扩张药，用于心绞痛。1969年发现胺碘酮有显著抗心律失常作用。对多种抗心律失常药久治无效的病例改用胺碘酮能奏效，尤其受重视。经大量基础和临床研究，证明胺碘酮具有全部四类抗心律失常药的作用。对持续性心动过速，转复后房纤颤和房扑动者窦律的维持有显著疗效，且不增加病死率。但胺碘酮毒副作用复杂，应用时需密切注意。

胺碘酮（乙胺碘呋酮、可达龙）具有抗心律失常作用，临床用于治疗室性、室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动。预激综合征等。

口服每次0.1～0.2g，3～4/d，有效后改为每次0.2g，l～2/d。静注或静滴，主要用于快速心律失常立即复律，5～10mg/kg，分2～3次给药，用50%葡萄糖液稀释后缓慢静注（10～15min）。以250ml葡萄糖液稀释后静滴30min内滴完。本药口服吸收好，6～8h血药浓度达峰值，在肝脏代谢，经肝胆汁排泄，半衰期平均为52.6d。

人中毒血药浓度2.5μg/ml。小鼠腹腔注射LD500.432g/kg，静脉注射LD500.1669g/kg。本药主要损害心脏、消化系统、神经系统及引起过敏反应等。[1]

如头晕、恶心、呕吐、便秘、心动过缓、角膜病变、视力下降。

（1）心血管系统：窦房结功能抑制或房室传导阻滞及扭转性室速、心电图可见QT间期延长、T波低平、U波，静注过快可见低血压、心力衰竭。

（2）神经系统：震颤、共济失调、锥体外系症状、多发性神经炎。（3）消化系经：恶心、呕吐、便秘、转氨酶升高等。

（4）内分泌系统：甲状腺功能亢进或低下、黏液性水肿。

（5）呼吸系统：间质性肺炎或肺泡纤维性肺炎、结核活动播散、胸腔积液。（6）血液系统：血沉快、白细胞增高、血小板减少。

（7）过敏反应：皮肤光过敏症、急性碘过敏反应、哮喘等。（8）其他：肾毒性表现、口吃、***发育、角膜病变等。

2.过敏反应可用抗组胺药物或泼尼松、氢化可的松、地塞米松等。角膜病变可用1%甲基纤维素或钠碘肝素点眼。

3.心动过缓，可用山莨菪堿、异丙肾上腺素和地塞米松，必要时安置心脏起搏器。

4.出现肺部病变可用糖皮质激素。

5.诱发甲状腺功能亢进，采用甲亢药物替代治疗，严重者手术治疗。

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