肝素(什么是肝素它有什么性质)

大家好，今天给各位分享肝素的一些知识，其中也会对什么是肝素它有什么性质进行解释，文章篇幅可能偏长，如果能碰巧解决你现在面临的问题，别忘了关注本站，现在就马上开始吧！

一、什么是肝素它有什么性质

肝素是一种水溶性物质，由多种不同分子量的肝素组成，其分子量约为3000-50000道尔顿。<

肝素是最有效的抗凝剂。该品能阻止血小板聚集和破坏，抑制凝血酶的形成及活性，并能促使纤维蛋白溶解。

用量过大的主要危险是出血倾向，自发性出血如血尿、血胸、咯血、消化道出血及颅内出血等。老年妇女、肝病患者或并用阿司匹林时更易发生之。少数患者发生可逆性血小板减少。心脏停搏罕见。过敏反应可能与肝素本身无关，因制剂不纯或因肝素与体内蛋白质结合成半抗原所致。

1.一旦发现出血或测定凝血时间超过治疗前3倍，应立即停用肝素。因其作用短暂，一般在停药后即能控制出血倾向。

2.出血严重者应立即静脉注射鱼精蛋白。本品为强碱性，在体内与强酸性的肝素结合，使其失去抗凝血作用。按最后一次肝素用量，以1mg鱼精蛋白中和肝素100U的比例，计算其用量。距肝素注射后的间隔时间愈长，所需鱼精蛋白量愈小；如肝素注射后30分钟，0.3mg鱼精蛋白即能中和100U肝素。一般用其1%溶液，每次剂量不得超过50mg，注射时间不短于10分钟。也可静脉注射甲苯胺蓝，剂量按5mg/kg计。该药能中和肝素的阳电荷，抑制其抗凝作用。必要时输新鲜血。

肝素系天然酸性黏多糖，为线性阴离子聚电解质，是由结构不一，带有很强负电荷链所组成的一族化合物，具有延长血凝时间的作用。<br>

肝素最早得自肝脏，但以肺脏含量最丰富。动物体内的肝素与蛋白结合成复合体形式存在，故不显抗凝血作用。<br>

药用肝素系自猪或牛的肠黏膜中提取，故可能发生过过敏反应。2000年药典规定肝素钠每1mg的效价不得少于150单位。<br>

肝素的生物学标准，以每毫克肝素制剂(60℃2mmHg柱真空干燥3小时)所相当的单位数来表示。1μ为24h内在冷处阻止1ml猫血凝结所需的最低肝素量。<br>

<strong>〖性质〗</strong>：<br>

肝素对热稳定，对一般微生物及酶不敏感，为白色或类白色无定形粉末。具有吸湿性，易溶于水(1：20)，不溶于乙醇、乙醚及丙酮等，具有两性化合物特点，可与Na 、Ba2 、Ca2 成盐，亦可与HCI、苦味酸等成盐。本品在酸性水溶液中容易水解，而在碱性溶液中则很稳定，PH越高，稳定性越大。<br>

药理作用〗</strong>：<br>

肝素在体内和体外均有抗凝作用，静脉注射肝素时还可使脂蛋白质酶释放和稳定，因而降低血浆甘油三脂。<br>

肝素的抗凝作用非常迅速、强大。不同制剂的肝素分子量不一，肝素钠的分子量在10000左右，低分子肝素为4800。据认为低分子量者比高分子量者抗凝作用为强。<br>

肝素的抗凝机制在于可与血浆中的抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合成复合物。AT-Ⅲ是一种a2-球蛋白，是凝血酶的抑制物，它对某些激活的凝血因子如XⅡa、激肽释放酶、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa、和ⅩⅢa均有抑制作用，但不能溶解已形成的栓子。因此，在正常情况下AT-Ⅲ起到抗凝的作用，肝素与AT-Ⅲ结合后则大大加强了后者的抑制凝血因子的作用。故肝素是通过凝血过程的多个环节而发挥作用，但其中以抑制Xa为主，且在低浓度时即可产生作用，此即小剂量肝素疗法的作用基础。因此，在持续应用肝素治疗后，血浆中AT-Ⅲ消耗增多而含量减少，停药后到AT-Ⅲ尚未恢复正常期间，病人可能有血栓形成的危险性，故停用肝素后宜继续应用口服抗凝剂。<br>

肝素的极性和大分子使其难以通过生物膜，不被胃肠道吸收，故口服无效。肌内注射后可形成大血肿，故仅能深部皮下注射(小剂量)或静脉给药。静注肝素迅速产生抗凝作用，其抗凝活性的消除相的半衰期与剂量有关，如100μ/kg、200μ/kg、400μ/kg的t1/2分别为1，1.6，2.5小时。持续静点24小时并不能达到稳态血浓度，原因是其消除相的剂量依赖动力学而且可被网状内皮系统摄取所致。肝素在肝脏中被肝素酶所代谢，少量由肾排泄。肝肾功能不全者其t1/2延长

肝素虽不是最理想的抗凝剂，但仍然是目前应用最广泛的抗凝剂。其最大的缺点就是过量可致出血。如血尿、创伤血肿、关节出血、胃肠道出血等。但是只要合理地把握有效剂量，严密地监测凝血指标，一般说来还是比较安全的，如出血严重，应停止用药，并应立即用鱼精蛋白中和，因鱼精蛋白的精氨酸含量很高，显强碱性，可以离子键与肝素相结合使肝素失去抗凝活性。通常按鱼精蛋白1-1.5mg中和肝素1mg计，一次用量不超过50mg，静脉注射。此外，偶尔出现过敏反应，脱发和骨质疏松。有过敏体质患者应慎用，可先试用1000μ。<br>

肝素禁用于对其过敏的患者，活动性出血者、或有血友病、紫癜症、血小板减少症、颅内出血、细菌性心内膜炎、活动性结核病、毛细血管通透性增加、胃肠道溃疡、严重高血压等，在脑、眼和脊髓手术期间及手术后不应用肝素。

二、肝素说明书

1.防治血栓形成和栓塞，如心肌梗塞、肺栓塞、血栓性静脉炎及术后血栓形成等 2.治疗各原因引起的弥散性血管内凝血（DIC），如细菌性脓毒血症、胎盘早期剥离、恶性肿瘤细胞溶解所致的DIC，早期应用可防止纤维蛋白和凝血因的消耗。 3.其他体内外抗凝血，如心导管检查、心脏手术体外循环、血液透析等。

1.静滴：成人首剂5000单位加入100ml的5％～10％葡萄糖溶液或0．9％氯化钠注射液中，速度每分钟20～30滴，在30～60分钟内滴完。需要时可每隔4～6小时重复滴注1次，每次5000单位，总量每日可达2万5千单位。维持恒定血药浓度，也可每24小时1万～2万单位加于1000ml5％葡萄糖溶液或等渗盐水中静滴，速度每分钟20滴。用于体外循环时，每千克体重375单位，体外循环超过1小时者，每千克体重加125单位。 2.深部肌注（或皮下注射）：每次1万～1万2千5百单位，每8～12小时1次

1.用药过量可致自发性出血，表现为粘膜出血（血尿、消化道出血）、关节积血和伤口出血等，故用药期间应测定凝血时间或部分凝血活素时间（PTT），凝血时间＞30分钟或PTT＞100秒均表明用药过量。发现自发性出血应立即停药。严重出血可静注硫酸鱼精蛋白注射液中和肝素钠，注射速度以每分钟不超过20mg或在0分钟内注射50mg为宜。通常1mg鱼精蛋白在体内能中和100单位肝素钠。 2.过敏反应，如哮喘、荨麻疹、结膜炎和发热等。长期用药可致脱发和短暂的可逆性秃头症、骨质疏松和自发性骨折。尚见短暂的血小板减少症。 3.对肝素钠过敏、有出血倾向、患血小板减少症、血友病、消化性溃疡、严重高血压、颅内出血、细菌性心内膜炎、活动性结核、先兆流产或产后、内脏肿瘤、外伤及手术后均禁用肝素钠、妊娠妇女仅在有明确适应证时，方可用肝素钠。 4.肌注或皮下注射***性较，应选用细针头作深部肌肉或皮下脂肪组织内注射。 5.口服无效，必须注射给药。

【规格】注射液：每支1000单位（2ml）、5000单位（2ml）、12500单位（2ml）。

三、低分子肝素简介

目录 1拼音 2英文参考 3低分子肝素说明书 3.1药品名称 3.2英文名称 3.3低分子肝素的别名 3.4分类 3.5剂型 3.6低分子肝素的药理作用 3.7低分子肝素的药代动力学 3.8低分子肝素的适应证 3.9低分子肝素的禁忌证 3.10注意事项 3.11低分子肝素的不良反应 3.12低分子肝素的用法用量 3.13低分子肝素与其它药物的相互作用 3.14专家点评 1拼音

dī fēn zǐ gān sù

Low Molecular Heparin [湘雅医学专业词典]

钙保明；自抗栓；肝素钙；速避凝；Calciparin；CalcHepin；Caprin 5000；Heparin Cal.；Heparine Calcium；Minihep Calcium；PularinCa

循环系统药物>抗血栓药物>抗凝剂

注射剂：5000U（1ml），7500U（1ml），10000U（1ml）。

低分子肝素是通过离子交换法从肝素（SH）中制备的，药理作用与SH相似，但抗fda的作用较SH强，主要用于血栓栓塞性疾病的防治，尤其适合需快速抗凝的病症。

低分子肝素口服不吸收，必须注射给药。静脉注射后其活性成分肝素80%与血浆蛋白（包括低密度脂蛋白、球蛋白、纤维蛋白原）相结合，其他则被血细胞膜所吸附，并很快进入组织。肝素的血药浓度水平与疗效有很大的个体差异。低分子肝素不通过胎盘，不分泌到乳汁，不能被透析。低分子肝素在正常人中半衰期约为1～2h，并随剂量增加而延长。低分子肝素的清除主要是与血浆蛋白、细胞膜结合，部分代谢成一种去硫酸的肝素，部分以原形经肾脏排出。肝炎患者低分子肝素的半衰期降低，但肝硬化者则延长。

1.治疗急、慢性静脉血栓或无明显血流动力学改变的肺栓塞（PE）。

3.治疗早期弥散性血管内凝血（DIC）。

4.防治外周动脉血栓形成或心肌梗死。

5.用于其他体外抗凝治疗（如心血管手术、体外循环、血液透析、心导管检查），也可用于输血或血液标本的制备。

3.近期外伤及眼、脑、脊柱手术、腰椎留置导管者。

1.（1）服用影响凝血功能药物者；（2）老人；（3）肝、肾功能不全者；（4）胃肠持续导管引流；（5）孕妇。

2.药物对儿童的影响：体重过低的新生儿应用低分子肝素，可增加心室内出血的危险性。

3.药物对检验值或诊断的影响：低分子肝素为酶诱导剂，可使ALT、AST、LDH升高（以静脉给药者发生率较高），故影响肝炎、急性心肌梗死等病的诊断。

4.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）监测电解质平衡（特别是肾功能不全、糖尿病、补充钾盐及应用非激素类消炎药、利尿剂的患者），因其活性成分肝素能抑制醛固酮的分泌；（2）低分子肝素抗凝期间应常规监测血小板计数及APTT或ACT。

5.低分子肝素易引起局部血肿，故禁止肌内注射，并应作深部皮下（脂肪层）注射，可选择腹壁脐以下部位，但脐周2～3cm以内为禁区。

6.用药过量可静脉注射鱼精蛋白处理，1mg鱼精蛋白可中和约100U的肝素。

1.过敏性血管反应或休克少见，偶见发热、荨麻疹、哮喘、结膜炎、鼻炎、头痛、恶心、呕吐等症状。大剂量长期（每天大于1 000U，大于3个月）应用，可致脱发、骨质疏松并发自发性骨折。

2.血液系统：可引起出血，发生率为1.5%～20%，以静脉推注给药、年龄大于60岁，女性患者多见。也可出现急性血小板减少伴血栓形成（牛肺制品较猪肠黏膜制品引起血小板减少发生率高），常发生在用药第1～20天内（平均5～9天），停药后血小板数可恢复。

3.其他：常见注射部位发生局部毛细血管破裂伴发淤斑、瘙痒及灼热感，极少见脱发和足部烧灼感。

1.（1）静脉滴注：①先以5000U作为初始剂量，以后每天20000～40000U，加至氯化钠注射剂1000ml中24h持续滴注。②心血管外科手术：首次剂量不低于150U/kg，手术持续时间在60min以内者常需300U/kg，而持续60min以上者则需400U/kg。术后剂量视凝血监测结果而定。③弥散性血管内凝血：每次50～100U/kg，每4小时1次，持续给药，若4～8h后病情无改善则停用或谨慎继续应用。（2）静脉注射：①一般用量，用前先以氯化钠注射剂50～100ml稀释，首次用5000～10000U，以后按体重每4小时100U/kg，或根据凝血试验监测结果确定剂量。②弥散性血管内凝血：用量同静脉滴注。（3）深部皮下注射：①首次给药5000～10000U，以后每8小时用8000～10000U或每12小时15000～20000U，或根据凝血试验监测结果调整剂量。②预防性应用时，可于术前2h给药5000U，随后每8～12小时重复上述剂量，持续7天。

2.儿童：（1）静脉注射：首次剂量按体重50U/kg给药，随后每4小时50～100U/kg或根据凝血试验结果调整剂量。（2）静脉滴注：①首次按体重50U/kg给药，随后100U/kg，每4小时1次，或按体表面积20000U/m2，持续24h滴注，亦可根据部分凝血活酶时间（APTT或KPTT）试验结果确定剂量。②血管外科手术：首次剂量及持续60min以内的手术用量同成人。③弥散性血管内凝血：每4小时给药25～50U/kg，持续滴注，若4～8h后病情无好转则停用。

1.低分子肝素与阿司匹林、非类固醇类消炎药、右旋糖酐、双嘧达莫同用时，有增加出血的危险。

2.低分子肝素与降血糖药格列吡嗪同用时，有发生低血糖反应的报道。

3.静脉注射硝酸甘油可干扰低分子肝素的抗凝作用。

4.低分子肝素活性成分肝素的作用能被静脉注射鱼精蛋白所拮抗。

5.低分子肝素活性成分肝素为强酸性，遇堿性药物则失去抗凝效应。

6.低分子肝素可改变胰岛素对胰岛素受体的亲和力和（或）作用。

文章到此结束，如果本次分享的肝素和什么是肝素它有什么性质的问题解决了您的问题，那么我们由衷的感到高兴！